Acemetacin / Tilur®
   
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  Produkte: Tilur® (Deutschland: Rantudil)
   
 
Wirkstoffgruppe / Struktur
  - 2.-Generation-NSAR
Acemetacin     Arylessigsäure-Derivat, bezw. Indol (saures NSAR!)
      Glycolsäure-Ester von Indometacin
    ï   Indometacin wird wg. der UNW nur noch bei Gicht eingesetzt!
 
 
Struktur
 
   
 
Besonderes
   
 
Im Tierversuch 3-4x wirksamer als Indometacin, Piroxicam, Diclofenac        
gleiche Wirksamkeit auf Cox2 wie Indometacin, jedoch schwächere Auswirkungen auf Cox13,7,   ï   damit nur wenig GI-Schleimhautschädigungen3
   
 
Wirkprinzip
   
 
Analgetisch, Antipyretisch, Antiinflammatorisch ï Hemmung der Cyclooxigenasen 1&2
   
 
Indikation / Anwendungen
   
   
Entzündliche Affektionen (Polyarthritis, degenerative Gelenkerkrankungen, Bechterev, Lumbago, Thrombophlebitis, allg. entz. BA-Affektionen)
  1-3 x täglich 1 Kps Tilur à 60mg
Gicht
  bis zum Abklingen der Symptome: 180mg/Tag (ev. zu Beginn 2x 1Kps à 60mg, dann 8-stdl. weitere 60mg bis 300mg / Tag)
ï   Bei Tx mit Dosen > 180mg / Tag nicht länger als 7 Tage (>180mg)        
Prophylaxe heterotoper Kalzifikationen
  Tilur retard 90mg 1-0-1 x 3Wo6 - möglichst whrd einer Mahlzeit
   
 
Kontraindikationen
   
   
KI   Allergien gg. Acemetacin, andere NSAR, insbesondere Indometacin  
    PE mit GI-Ulzerationen (dann ev. mit Protonenpumpenblocker)  
   
 
Nebenwirkungen
   
>10%   Kopfschmerzen   -va zu Beginn einer Behandlung
    Kreatininerhöhung    
    Leberenzymveränderungen    
3-9%   Übelkeit, ev. Erbrechen    
3-9%   Oberbauchbeschwerden,   BauchSz, Appetitlosigkeit
    Diarrhoe, Obstipation    
3-9%   Benommenheit    
    Schwindel, Somnolenz, Depression, Müdigkeit
    Tinnitus    
   
 
Metabolismus und Ausscheidung
  - wird zT in Indometacin umgebaut
   
 
HWZ   4h
M   hepatisch, teilweise (rund 50%) Umbau zu Indometacin
E   renal und fäkal
   
 
  - erstes und zweites Trimenon: C, drittes Trimenon D
  - sollte auch whrd. der Stillzeit nicht eingenommen werden
   
 
Generika
  - bisher keine
   
 
Exkurs
   
  NSAR
   
   
 
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6   x    
begonnen   30.04.06   dt.ÄrzteZeitung
aktualisiert:        
         
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legende / farbcode
6   dt. Ärzte Zeitung, Ausgabe 9, Seite 16, 20.01.2005: NSAR nach Totalendoprothese schützt das neue Hüftgelenk    
7   Tavares IA, Bennett A.: Acemetacin and indomethacin: differential inhibition of constitutive and inducible cyclo-oxygenases in human gastric mucosa and leucocytes. Int J Tissue React. 1993;15(2):49-53.    
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