| NSAR / nicht-narkotische
Analgetika |
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| Überlegungen
zum Einsatz von NSAR |
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COX1 UND COX2
Hemmer sind KI bei schlechter
Nierenfunktion (Kreat>100). |
| ð |
allerdings ist die durch (kurzfristigen
Einsatz von) NSAR verschlechterte Nierenfunktion
in der Regel reversibel. |
| •
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alle Hemmer der COX2 (..also auch
die klassischen NSAR) können längerfristig zu
Glomerulosklerose und interstitieller
Nephropathie führen |
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| •
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COX2 ist ebenfalls wichtig am Ende
der SS zur Induktion der Wehentätigkeit und in
Zusammenhang mit dem Verschluss des Ductus
Botalli. Alle NSAR sind im dritten
Trimenon Kat. D wg. der Gefahr des verfrühten
Verschlusses des Ductus Botalli. |
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| •
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laut Prof. Drewe, UniBasel, liegt
die Ulcus-Rate bei sel. COX-2 im Bereich
derjenigen von Placebo. |
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| ð |
| ev mit PPI Magen
schützen!!! |
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• |
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Pantoprazol |
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20mg 1-0-0 |
• K: Pantozol® / Zurcal® |
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sFr 3.- / Tabl |
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• |
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Omeprazol |
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20mg 1-0-0 |
• K: Antramups® |
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sFr 4-7.- / Tabl |
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• |
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Esomeprazol |
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20mg 1-0-0 |
• K: Nexium® |
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sFr 3.- / Tabl |
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| •
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COX-2 Hemmer sind bedeutend teurer
als klassische NSAR. Deshalb bei sonst gesunden
PE < 60J in erster Linie klassische NSAR
einsetzen. |
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| •
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bei PE > 60J mit Indikation zu
Tc-Aggregationshemmung zusätzlich zum COX-2Hemmer
niedrigdosierte ASS (z.B. Aspirin-Cardio 100mg)
oder trotzdem klassische NSAR einsetzen. |
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Wenn (chron.) Sz nicht den ganzen
Tag über dauern, ein NSAR einsetzen, dessen HWZ
der Sz-Dauer entspricht. Damit kann sich v.a. die
Niere in der freien Periode erholen. |
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bei einmal-Dosis / Tag: besser
morgens, dann kann sich die Niere über Nacht
erholen. (Bezw. wird weniger belastet während
des Schlafes, wo die Diurese eh schon
runtergefahren ist..) |
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| Klasse |
subst (K) |
Mx |
Appl |
rel. Analg. |
Aqui
Anal |
Dsg |
/d |
HWZ |
Bemerkungen |
COX2/
COX1 |
Stoffgruppe |
| COX1 |
Acetylsalicylsäure |
Aspirin®
Alka-Seltzer®
Aspégic®
Aspégic®
iv |
po
iv |
0.8-1.6 |
625mg |
500-100 |
4000 |
2-3h |
Salicylat-Konjugation
ist bei >2g/d gesättigt.
ð HWZ bis 30h !
irreversible Hemmung der COX1!
bei Kindern mit fieberhafter Virusinfektion (z.B.
Varizellen) ð ev. lebensbedrohliches Reye-Sy:
Ø Antipyrese bei Kindern! |
0.13 |
ASS |
| Ketorolac |
Tora-dol® |
po
top |
5 |
2 |
10 |
40 |
3-9 |
|
0.13 |
|
| iv |
5-15 |
10-30 |
90 |
|
| Indometacin |
Indocid® |
po
rec top |
10-5 |
5-10 |
50 |
200 |
2-3h |
Wirksamer,
aber toxischer als andere NSAR. Spezielle
Indikation: Gicht. (in 1/3 PE UNW mit Tx-Abbruch!) |
0.7 |
Arylessigsäure-Derivat |
| Piroxicam |
Felden®
Pirosol® |
po
im top |
|
|
40
init
20 ED |
|
50h |
für
schnelleren Wirkungseintritt i.m., wird je nach
Quelle als "schlechtestes" NSAR
bezeichnet (dh am meisten GIT-Nebenwirkungen) |
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Oxicam |
| |
| COX1/2 |
Tenoxicam |
Tilcotil® |
po im iv |
|
|
20 |
|
72h |
|
|
Oxicam |
| Naproxen |
Proxen® |
po
rec |
|
|
250 |
1000 |
14h |
|
2 |
Arylpronionsäure-Derivat |
| Acemetacin |
Tilur®+ retard |
po |
20-5
|
|
60,
90 |
180 |
4h |
Weiterentwicklung
von Indometacid, wirkt schwächer auf Cox1 als
dieses |
ca
1-3 |
Arylessigsäure-Derivat |
| Diclofenac |
Voltaren®
Voltaren®
ret.
Voltaren®
iv
Olfen
Inflamac
Pflaster:
Flector
Tissugel |
po
rec im iv top |
4 |
18 |
75 |
150 |
1-2h |
Akkumuliert
in Gelenkflüssigkeit! IND chron.Ent/RA/MuskelSz
UNW im GIT relativ häufig.
Wrk. setzt nicht so schnell ein! Ø akuteSz! |
3 |
Phenylessigsäure-Derivat |
| Mefenaminsäure |
Ponstan® |
po
rec |
0.8 |
625 |
500 |
2000 |
2-4h |
CAVE:
Krampfauslösende Wrk. (desh. Ø in Pädieatrie)
Nicht länger als 1Wo anwenden wg UNW (NierenIntox) |
|
Athranilsäure-Derivat |
| Flurbiprofen |
Froben® |
po
rec top |
0.5 |
100 |
50 |
200 |
4h |
|
|
Arylpropionsäure-Derivat |
| Ibuprofen |
Brufen®
Algifor®
Irfen®
Optifen® |
po
rec top |
6-9 |
70 |
400-600 |
2400 |
2 |
wirkt
erst ab 2Tabl à 200mg! |
|
Arylpropionsäure-Derivat |
| |
präf.
COX2 |
Etodolac |
Lodine® |
po
/ret |
|
|
300 |
600 |
7-8h |
COX2
> COX1 laut Skript Pharma 3. Jahreskurs+THG
Dosg. bis 1200mg/d wrd. < 1Wo |
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Indolessigsäure-Derivat |
| Nimesulid |
Nisulid® |
po |
|
|
2x100 |
400 |
3-6h |
|
90 |
|
| Lornoxicam |
Xefo® |
po |
|
|
2x8 |
|
3-4h |
|
|
Oxicam |
| Meloxicam |
Mobicox® |
po |
|
|
15 |
|
20h |
|
300 |
Oxicam |
| |
sel.
COX2 |
Celecoxib |
Celebrex® |
po |
|
|
2x200 |
|
8-12h |
|
1000 |
|
| Rofecoxib |
Vioxx® |
po |
|
|
1x25
1x50 |
|
17h |
"quasi-Retard-Präparat"
/ wirkt erst ab ca 1h (bei akuten Sz überbrücken!
zB mit Mô oder Pro-Daf)
Dosg: 25mg/die bei chronisch/rheumatischen
Beschwerden
50mg/die bei akuten Schmerzen und primärer
Dysmenorrhö |
>1000 |
|
| Valdecoxib |
Bextra® |
po |
5-20 |
2 |
10-40 |
|
8 |
"COXib
2.Generation" |
>20000 |
|
| Parecoxib |
Bextra®
iv/im |
iv |
|
<2 |
|
|
kurz |
"COXib
2.Generation" |
|
|
| |
| COX3 |
Paracetamol
(Acetaminophen) |
Dafalgan®
Panadol®
Ben-u-ron® |
po
rec |
1.6 |
625 |
1000 |
4000 |
2h |
500g:
Antypyretisch
>1g: Analgetisch
2 Met.-Wege: Metabolisation mit toxischem
Abbauprodukt N-Acetylcystein bei Alkoholikern stärker!
CAVE: Hepatotoxizität |
|
Anilin-Derivat |
| Perfalgan® |
iv |
|
|
|
|
|
|
|
|
| |
| ? |
Metamizol-Natrium
|
Novalgin®
Minalgin® |
po
rec im iv |
|
30 |
500-100 |
4g |
3-10 |
wirkt
dilatierend auf glatte Muskulatur
ð IND: Gallensteinkoiken !
/ schweres Fieber
ð CAVE Ø beherrschbarer
BD-Abfall ð langsame Injektion! |
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Pyrazolon-Derivat |
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| zum Vergleich: Codein |
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30 |
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| AquiAnal |
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=
Aequianalgetische Dosis ; Quelle "Schmerzschool
Vitznau", Prof. J. Drewe, UniBasel |
| COX2/COX1 |
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= IC50(Cox1)/IC50(Cox2)
; IC50 = Konz. bei der das Enzym zu 50% gehemmt
ist. |
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Quelle 1:
"Schmerzschool Vitznau", Prof. J.
Drewe, UniBasel |
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zu diesem Thema
ist zu sagen, dass die entsprechenden Werte je
nach Versuchsauslegung (Enzymaktivität,
Membrangebundene Enzyme, Vergleich von humanen Tc-Cox1
und Monocyten-Cox2 etc...) zT massiv auseinander
gehen. Eine entsprechende Übersicht und ev.
Auswertung ist in Bearbeitung, kann ich jedoch
erst nach den Prüfungen, also ca. Nov.04 fertig
stellen. |
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| rel. Stärke |
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= Einmaldosis /
Aequivalenzdosis ; gemittelt auf ASS |
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| NSAR + ACE-Hemmer |
| Verlust der
antihypertensiven Wirkung,
entgegengesetzter Effekt auf Salz- und
Wasserretention, Nierendurchblutung |
| ð |
|
Herzinsuffizienz kann
dekompensieren! |
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| NSAR
+ Methotrexat |
Ihibition
der tubulären Ausscheidung ð lebensbedrohliche Erhöhung der
Mtx-Konzentration! |
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| NSAR
+ Furosemid |
inhibition
der tubulären Ausscheidung ð verminderte Wirkung |
zB
Lasix® |
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| |
| Sauere NSAR |
Ø sauere NSAR |
ASS
klass. NSAR
COX-2-Hemmer |
Paracetamol
Metamizol |
| reichern sich
im sauren Bereich (?) von Entzündungen lokal an und
wirken deshalb antiphlogistisch! |
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| COX1-Hemmer Ø
auf nüchternen Magen ! |
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| quellen /
|
verlauf |
links |
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| •1 |
|
x |
|
|
| •2 |
|
Lodine
Studie THG, Inselspital Bern: |
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|
|
Immer FF, Immer-Bansi
AS, Trachsel N, Berdat PA, Eigenmann V,
Curatolo M, Carrel TP:
Pain treatment with a COX-2 inhibitor
after coronary artery bypass operation: a
randomized trial.
Ann Thorac Surg. 2003 Feb;75(2):490-5. |
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| •3 |
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Summerschool
Vitznau "Schmerz" 8.2002: Dosen
und Aequivalenzanalgetische Vergleiche |
|
|
| neu |
|
11.05.03 |
|
(grosseTab3) |
| aktualisiert |
|
20.10.03 |
|
(Oxicame) |
| |
|
01.06.04 |
|
(Interaktionen3) |
| |
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12.07.04 |
|
(Felden, Cox-Ratios4) |
| |
|
30.04.06 |
|
Tilur |
| broken links: |
|
20.10.03 |
|
|
| |
|
18.07.04 |
|
(Kompendium) |
| rückmeldungen: emaille (fehler,
kommentare) |
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